原研藥與仿制藥的加速穩(wěn)定性分析

原研藥，經(jīng)過對成千上萬種化合物層層篩選和嚴格的臨床試驗才得以獲準。需要花費15年左右的研發(fā)時間和數(shù)億美元，目前只有大型跨國制藥企業(yè)才有能力研制。

在原研藥過了保護期，其他企業(yè)均可仿制，這類仿制的藥品通常被稱為仿制藥。其與原研藥具有相同的活性成份、給藥途徑、劑型、規(guī)格和相同的治療作用。我國仿制藥占有率高達98%。仿制藥僅要求做生物等效性研究，不需要完成大規(guī)模的臨床試驗。

本文應用LUMiSizer®分散體系分析儀，測試抗生素類原研藥與仿制藥的穩(wěn)定性。

一、實驗目的

通過LUMiSizer®分散體系分析儀測試抗生素類原研藥與仿制藥的穩(wěn)定性。

二、實驗準備

1.實驗儀器：LUMiSizer®分散體系分析儀。

2.實驗條件：NIR近紅外光源、2300倍重力加速度，25℃條件下測試100min。

三、實驗步驟

1.準備好樣品：原研藥，仿制藥。

2.晃動以上樣品，使其混合均勻，用注射器取樣裝入PA 2mm樣品管中。

3.樣品管放入LUMiSizer®分散體系分析儀進行測試。

四、實驗數(shù)據(jù)討論

        從上述仿制藥與原研藥的透光率圖譜以及3D的圖譜可以看出，在相同的測試條件下，原研藥的澄清層高度高于仿制藥，透光率變化幅度大于仿制藥的。我們可以通過透光率譜線變化地幅度和快慢來表征樣品的分離情況，從而可以通過計算透光率隨時間變化的情況得到樣品的不穩(wěn)定性數(shù)值。

不穩(wěn)定性指數(shù)柱狀圖，橫坐標表示樣品編號，縱坐標表示不穩(wěn)定性指數(shù)。不穩(wěn)定性指數(shù)越大則表示樣品相對越不穩(wěn)定。

曲線圖橫坐標表示分離時間，縱坐標表示在該時間點時樣品的不穩(wěn)定性指數(shù)。曲線圖的斜率越大，則表示樣品分離的速度越快。數(shù)值越大，相對越不穩(wěn)定。當曲線與橫坐標平行，說明樣品已經(jīng)分離，且樣品的不穩(wěn)定性排序會因為實驗時長的不同有差異。由圖中可以看出，原研藥在實驗進行到3500s時還沒有分離。本實驗中我們選取實驗在1500s時比較原研藥與仿制藥的不穩(wěn)定指數(shù)。

由此我們可以看出，原研藥和仿制藥的不穩(wěn)定指數(shù)分別為0.231和0.099。

五、總結(jié)

1. 在相同測試條件下，仿制藥和原研藥在分離行為的細節(jié)上有所不同，原研藥分離得較快。

2. 與原研藥相比，仿制藥在物理分離方面更穩(wěn)定(不穩(wěn)定性指數(shù)更低，沉降率更低)。

3. LUMiSizer®分散體系分析儀快速測試不同配方的分離過程。

4. 不穩(wěn)定性指數(shù)柱狀圖直觀解讀產(chǎn)品的穩(wěn)定性。